Loperamide e tossicità cardiaca.
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In data 07/06/2016, la Food and Drug Administration (FDA) ha pubblicato un warning circa il rischio di gravi eventi avversi insorti in seguito ad un uso improprio o eccessivo di Imodium® (loperamide).
Imodium® è indicato per il trattamento sintomatico delle diarree acute. La loperamide si lega ai recettori oppioidi μ della parete intestinale, determinando un’inibizione del rilascio di acetilcolina e di prostaglandine. Ciò determina la riduzione della peristalsi propulsiva e aumenta il tempo di transito intestinale. La loperamide, inoltre, aumenta il tono dello sfintere anale, con conseguente riduzione dell’incontinenza e dello stimolo fecale.
Dal 1976, anno in cui è stata approvata loperamide, la FDA ha ricevuto 48 segnalazioni di gravi casi di problemi cardiaci associati all’utilizzo del farmaco. Per 31 di questi pazienti si è reso necessario il ricovero e 10 di essi sono deceduti. È stato, tuttavia, evidenziato un crescente uso improprio o abuso intenzionale del farmaco da parte dei giovani e dei soggetti tossicodipendenti, nel tentativo di raggiungere l’euforia o come metodo di auto-treatment dell’astinenza da oppiacei, talora in associazione a sostanze che ne favoriscono il superamento della barriera emato-encefalica. Non si è trattato solo di casi di abuso o misuso, ma alcune segnalazioni sono giunte da pazienti che hanno assunto il farmaco a dosi terapeutiche(1).
Recentemente, sono stati pubblicati sull’American Journal of Medicine(2) e sul Clinical Toxicology Journal(3) alcunicase reportche riportano l’insorgenza di sindrome del QT lungo in seguito all’uso di loperamide.
La FDA raccomanda al personale sanitario di avvertire i pazienti di assumere loperamide alle dosi raccomandate per evitare il rischio di insorgenza di alterazioni del ritmo cardiaco e di eventi avversi seri che possono portare a morte per arresto cardiaco (QT lungo, torsione di punta, aritmie ventricolari, sincope e arresto cardiaco).
È inoltre, raccomandato di interrompere il trattamento e di rivolgersi al medico curante qualora la diarrea dovesse persistere oltre i due giorni(1). Si consiglia di non superare gli 8 mg nell’adulto e, per dosi superiori, fino a 16 mg, è necessaria la prescrizione medica.
La FDA ha quindi emanato una nota di sicurezza, diretta anche ai pazienti, in cui ribadisce il rischio, anche mortale, relativo all’assunzione di loperamide.La FDA continuerà un monitoraggio attivo sul farmaco che ha assunto i caratteri di una problematica sociale. Nei casi sospetti, consiglia di effettuare prelievi per rilevare i livelli della sostanza nel sangue, di disporre l’immediata interruzione e di iniziare le terapie del caso. Se necessario, interverrà con ulteriori misure da adottare data la facilità con cui è possibile reperire il prodotto in farmacia come farmaco da banco.
Bibliografia
1)http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm504617.htm
2)Enakpene EO, Riaz IB, Shirazi FM, Raz Y, Indik JH.The long QT teaser: loperamide abuse. Am J Med. 2015 Oct;128(10):1083-6.
3)Wightman RS, Hoffman RS, Howland MA, Rice B, Biary R, Lugassy D. Not your regular high: cardiac dysrhythmias caused by loperamide. Clin Toxicol (Phila). 2016 Jun;54(5):454-8.