FDA approva Ayvakit® (avapritinib) per il trattamento di una rara mutazione dei tumori stromali gastrointestinali negli adulti

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In data 09/01/2020, la FDA ha approvato il farmaco Ayvakit®(avapritinib), inibitore della chinasi, per il trattamento dei tumori stromali gastrointestinali (GIST) metastatici o non resecabili negli adulti, che presentano una mutazione dell’esone 18 del recettore alfa del fattore di crescita derivato dalle piastrine (PDGFRA).

I GIST comprendono tumori del tratto gastrointestinale che si sviluppano principalmente nello stomaco o nell’intestino tenue a partire da cellule nervose specializzate presenti nelle pareti del tratto gastrointestinale e che coadiuvano il movimento del cibo attraverso l’intestino e controllano vari processi digestivi. Una o più mutazioni nel DNA di una di queste cellule, precisamente mutazioni attivanti il PDGFRA, sono state collegate allo sviluppo di GIST; circa il 10% dei casi di GIST coinvolge, infatti, mutazioni di questo gene.

L’agenzia regolatoria statunitense ha approvato Ayvakit® alla luce dei risultati di uno studio clinico che ha coinvolto 43 pazienti con GIST che presentavano una mutazione dell’esone 18 PDGFRA, 38 dei quali con mutazione PDGFRA D842V, la mutazione più comune di questo esone. I pazienti hanno ricevuto Ayvakit® al dosaggio di 300 mg o 400 mg per via orale una volta al giorno fino alla progressione della malattia o alla comparsa di tossicità non tollerata. La dose raccomandata definita dallo studio è di 300 mg una volta al giorno. L’outcome dello studio è stato il tasso di risposta globale, ovvero il numero di pazienti con scomparsa completa o parziale del tumore durante il trattamento. Nei pazienti che presentavano una mutazione dell’esone 18 PDGFRA il tasso di risposta globale era dell’84% (7% risposta completa e 77% risposta parziale) e nel sottogruppo di pazienti con mutazioni PDGFRA D842V il tasso di risposta globale era dell’89% (8% risposta completa e 82% risposta parziale). Relativamente al profilo di tollerabilità del farmaco, le reazioni avverse riportate più frequentemente nei pazienti trattati con Ayvakit® sono state edema, nausea, affaticamento, astenia, deficit cognitivo, vomito, diminuzione dell’appetito, diarrea, alterazioni del colore dei capelli, aumento della lacrimazione, dolore addominale, costipazione, eruzione cutanea e vertigini. Ayvakit® può causare anche effetti sul sistema nervoso centrale, tra cui disturbi del sonno, disturbi dell’umore, disturbi del linguaggio e allucinazioni.

Ayvakit® ha ricevuto la designazione di farmaco orfano e la designazione Breakthrough Therapy e Fast Track, che permette di accelerare lo sviluppo di farmaci destinati a trattare una condizione grave quando prove cliniche preliminari indicano che il farmaco può dimostrare un sostanziale miglioramento rispetto alle terapie disponibili (1, 2).

Bibliografia

1. https://www.aifa.gov.it/-/fda-approva-la-prima-terapia-mirata-per-il-trattamento-di-una-rara-mutazione-dei-tumori-stromali-gastrointestinali 

2. https://www.fda.gov/news-events/press-announcements/fda-approves-first-targeted-therapy-treat-rare-mutation-patients-gastrointestinal-stromal-tumors